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雷米封的作用

来源:www.lps114.com.cn   时间:2022-09-04 10:47   点击:388   编辑:niming   手机版

抗结核
对结核杆菌有抑制和杀灭作用,其生物膜穿透性好,由于疗效佳、毒性小、价廉、口服方便,故被列为首选抗结核药。 异烟肼的口服吸收率为90%;服后1~2小时血清药物浓度可达峰;Vd为0.61±0.11L/kg,蛋白结合率甚低。该品在体内主要通过乙酰化,同时有部分水解而代谢。由于遗传差异,人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者。他们的半衰期有显著差异,快乙酰化者的平均t1/2为1.1小时。慢乙酰化者则为3小时。该品易通过血脑屏障。主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期,尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。该品常需和其他抗结核病药联合应用,以增强疗效和克服耐药菌。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。

抗抑郁
异烟肼也是第一个抗抑郁药物,但因为较强的肝脏毒性而退出市场。

抗菌
异烟肼对结核分枝杆菌有高度选择性,抗菌作用强,在试管内0.025~0.05mg/L的浓度均可抑菌,较高浓度10mg/L对 繁殖期细菌有杀菌作用。对静止期的结核杆菌,提高药物浓度或延长接触时间也可有杀菌作用。对细胞内外的结核杆菌具有同等的杀灭作用。异烟肼单用易产生耐药 性,联合用药可延缓耐药性产生,并增强疗效。异烟肼与其他抗结核药无交叉耐药性。
人们对异烟肼的作用机制尽管做了详细的研究,但还不十分清楚。一种说法是异烟肼被转化为异烟酸,异烟酸作为烟酸的抗代谢物,代替烟酸结合到NAD+,受到欺骗的NAD+则不能催化正常的氧化还原反应。另一种说法是通过阻断去饱和酶的作用,异烟肼抑制C24和C26饱和脂肪酸转化到C24和C26不饱和脂肪酸,而这些不饱和脂肪酸极有可能是霉菌酸的前体,霉菌酸则是细菌细胞壁的一种关键成分,抑制霉菌酸的生物合成,则使细菌的耐酸性丧失,这种机制充分说明了异烟肼对结核杆菌的细胞壁作用的选择性。

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